Resumen

Las sustancias endógenas y exógenas actúan por interacción con estructuras biológicas, modificando de alguna forma su función. En este sentido, pueden afectar todo un sistema (acción inespecífica) o interactuar con una estructura específica (quimio-receptor) para generar cambios selectivos. La gran mayoría de los compuestos endógenos y exógenos actúan de ésta última forma, por lo cual, este artículo se refiere fundamentalmente a la interacción agonista-receptor. Para que se lleve a efecto dicha interacción debe haber una estrecha correlación químico estructural que posibilite la unión. Esta disposición de la sustancia a ligarse al quimio-receptor se denomina afinidad y, la capacidad posterior para producir cambios que se expresen en la acción y el efecto biológico, se denomina eficacia o actividad intrínseca. Aquel compuesto, que con relación a un quimio-receptor posee afinidad y actividad intrínseca se le conoce como un agonista. Igualmente, aquellas sustancias que impiden la acción del agonista reciben el nombre de antagonistas, que pueden ser competitivos (actuando en el mismo receptor del agonista), no competitivos (actuando en receptores diferentes) y, agonistas parciales cuando poseen cierta eficacia, pero menor que la del agonista verdadero. El estímulo generado por esta interacción agonista-receptor es transmitido a nivel intracelular mediante una serie de fenómenos transmembrana, actualmente muy bien conocidos, de los cuales los más relevantes son: Transferencia del agonista a través de la membrana celular e interacción con receptores intracelulares; interacción con un receptor de membrana acoplado a un sistema enzimático (usualmente una proteincinasa); unión con un receptor de membrana acoplado a un canal iónico; enlace a receptores de membrana acoplados a una proteína reguladora (proteína G), que activa una enzima efectora de membrana, y como consecuencia, genera la producción de un segundo mensajero que actuando sobre una proteincinasa evidencia modificaciones a nivel de efectores. El conocimiento cada vez más íntimo de la acción de los agonistas ha hecho posible descifrar la causa de algunas patologías frecuentes y diseñar nuevos fármacos, usualmente más eficaces y selectivos que los medicamentos tradicionales.

Palabras clave: Quimio-receptor agonista antagonista afinidad eficacia mecanismo de transmembrana proteína G segundo mensajero.

2003-07-28   |   11,043 visitas   |   1 valoraciones

Vol. 1 Núm.2. Agosto 1998 Pags. 106-114 MedUNAB 1998; 1(2)